期刊简介

       本刊是由黑龙江省教育厅主管、佳木斯大学主办的高等医学院校学报,属医药学学术理论刊物,适于医学研究生、本科生及广大医务工作者临床科研,其主要宗旨在于报道科研学术动态,传播医药学学术信息,促进医药学的发展。                

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  • 杂志名称:黑龙江医药科学杂志
  • 主管单位:黑龙江省教育厅
  • 主办单位:佳木斯大学
  • 国际刊号:1008-0104
  • 国内刊号:23-1421/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:黑龙江省优秀期刊期刊收录:维普收录(中), 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏
黑龙江医药科学杂志2007年第01期

重组人纤溶酶原Kringle 5的125Ⅰ标记及其体内代谢

尹桂芝;李彪;张大东;张一帆;赵龙;尤蓓;张志勇;余自成;于金德

关键词:纤溶酶原Kringle 5, 125Ⅰ标记, 药代动力学
摘要:目的:探讨放射性碘标记纤溶酶原Kringle 5(K5)的生物学活性及其体内药代动力学.方法:采用基因工程方法制备重组人纤溶酶原Kringle 5(rhK5),以小剂量Iodogen多次重复标记法标记rhK5,细胞增殖抑制试验和亲和力试验检测125Ⅰ-rhK5活性,并研究其在大鼠体内的药代动力学.结果:125Ⅰ-rhK5的标记率为86%,放射化学纯度为96%.细胞增殖抑制试验表明,125Ⅰ-rhK5的生物活性与未标记rhK5相当.大鼠单次股静脉注射2vg125Ⅰ-rhK5后,血药浓度-时间曲线符合两室模型,T1/2α为(0.31±0.03)h,T1/2β为(14.48±0.73)h,AUC为(436.58±34.6)ng·h·ml-1.结论:小荆量10dogen多次重复125Ⅰ标记不影响rhK5的生物学活性.125Ⅰ-rhK5大鼠体内单次静脉注射的药代动力学符合两室模型,半衰期约为1 5h.125Ⅰ-rhK5为肿瘤的显像和靶向治疗奠定了基础.